Coleus Forskohlii é uma planta pertencente à família Labiatae que cresce nas regiões áridas e semi-áridas da Índia. É muito conhecida pela sua atividade vasodilatadora e lipolítica. É comercializada como extrato padronizado com 10% de ativo (forskolin).
UMA PLANTA QUE TEM HISTÓRIA
Uma grande pesquisa em torno do C. Forskohlii foi feita pela Hoechst Marion Roussel Limited. As pesquisas se estenderam desde 1974 com a descoberta da planta como uma potencial droga ativa, desenvolvendo-se nos anos seguintes a melhor localização para plantio e épocas de colheita, até 1994 onde foram pesquisadas as melhorias em sua genética. No decorrer destes anos, várias atividades foram atribuídas ao C. forskohlii. Como exemplos de estudos:
• “A extração com metanol dos tubérculos das raízes, exibiram diminuição da pressão sanguínea e atividade inotropica positiva em modelos animais (de Souza 1977)”.
• “Bioatividade guiada que demonstra a ação extrato pela parte ativa – diterpeno forskolin (Bhat et al. 1977)”.
• “Pesquisa revela que forskolin tem muitas outras atividades farmacológicas como, por exemplo, antiglaucoma, antiagregação plaquetária, antiinflamatória e antitrombótica (Rupp et al. 1985) e uma
atividade bioquímica da adenilato ciclase que estimula o aumento do AMPc intracelular (Metzger & Lindner 1981, Seamon et al. 1981)”.
Propriedades Farmacológicas
O mecanismo básico da ação do forskolin é a ativação de uma enzima, a adenilato ciclase, a qual aumenta o nível de AMPc na célula. AMPc é talvez, o regulador celular mais importante do organismo. Uma vez formado, ele ativa muitas outras enzimas envolvidas em diversas funções celulares. Numa situação normal, o AMPc é formado quando há estimulação hormonal (ex: epinefrina) ele liga-se a um sítio receptor na membrana celular e estimula a ativação da adenilato ciclase. Esta enzima ultrapassa a membrana celular e somente a especificação do receptor determina qual hormônio ativará uma célula em particular. Já o Forskolin, ativa diretamente a adenilato ciclase via ativação transmembrana. Como resultado há elevação dos níveis de AMPc com efeitos biológicos e fisiológicos tais como, inibição da ativação plaquetária e degranulação, inibição da liberação de histamina, aumento da força de contração do músculo cardíaco, relaxamento das artérias e músculo liso, aumento da secreção de insulina, da função da tireóide e lipólise. Existem outros tantos quadros clínicos onde o fator principal de seu desenvolvimento é a diminuição dos níveis de AMPc intracelular. Para todos, é indicado o uso de C. forskohlii. Alguns deles são: eczemas, asma, psoríase, angina e hipertensão.
O mecanismo básico da ação do forskolin é a ativação de uma enzima, a adenilato ciclase, a qual aumenta o nível de AMPc na célula. AMPc é talvez, o regulador celular mais importante do organismo. Uma vez formado, ele ativa muitas outras enzimas envolvidas em diversas funções celulares. Numa situação normal, o AMPc é formado quando há estimulação hormonal (ex: epinefrina) ele liga-se a um sítio receptor na membrana celular e estimula a ativação da adenilato ciclase. Esta enzima ultrapassa a membrana celular e somente a especificação do receptor determina qual hormônio ativará uma célula em particular. Já o Forskolin, ativa diretamente a adenilato ciclase via ativação transmembrana. Como resultado há elevação dos níveis de AMPc com efeitos biológicos e fisiológicos tais como, inibição da ativação plaquetária e degranulação, inibição da liberação de histamina, aumento da força de contração do músculo cardíaco, relaxamento das artérias e músculo liso, aumento da secreção de insulina, da função da tireóide e lipólise. Existem outros tantos quadros clínicos onde o fator principal de seu desenvolvimento é a diminuição dos níveis de AMPc intracelular. Para todos, é indicado o uso de C. forskohlii. Alguns deles são: eczemas, asma, psoríase, angina e hipertensão.
Indicações
O uso mais freqüente do extrato de Coleus Forskohlii é em regimes de emagrecimento com diminuição da massa gorda e aumento da massa magra. Uma vez que aumenta o nível de AMPc, o forskolin aumenta a resposta termogênica com conseqüente aumento do metabolismo celular. Desta
maneira, estimula a quebra da gordura armazenada, a lipólise e inibe a síntese de gordura pelos adipócitos. Também estimula a tireóide com liberação de seus hormônios. Estes produzem um aumento geral no metabolismo, dos carboidratos, gorduras e proteínas e aumento do consumo de O2 (termogênese).
O uso mais freqüente do extrato de Coleus Forskohlii é em regimes de emagrecimento com diminuição da massa gorda e aumento da massa magra. Uma vez que aumenta o nível de AMPc, o forskolin aumenta a resposta termogênica com conseqüente aumento do metabolismo celular. Desta
maneira, estimula a quebra da gordura armazenada, a lipólise e inibe a síntese de gordura pelos adipócitos. Também estimula a tireóide com liberação de seus hormônios. Estes produzem um aumento geral no metabolismo, dos carboidratos, gorduras e proteínas e aumento do consumo de O2 (termogênese).
Outras indicações
Problemas cardiovasculares: hipertensão, ICC, isquemia cardíaca, problemas cerebrovasculares. Problemas respiratórios: obstrução crônica da respiração. Problemas digestivos: dificuldade de deglutição (estimula a síntese de amilase e pepsinogênio). Problemas de pele: psoríase. Como forskolin promove aumento da massa magra, é utilizado em animais de competição.
Problemas cardiovasculares: hipertensão, ICC, isquemia cardíaca, problemas cerebrovasculares. Problemas respiratórios: obstrução crônica da respiração. Problemas digestivos: dificuldade de deglutição (estimula a síntese de amilase e pepsinogênio). Problemas de pele: psoríase. Como forskolin promove aumento da massa magra, é utilizado em animais de competição.
Contra Indicação
Coleus é contra-indicado em casos de hipotensão e ulceras péptica.
Coleus é contra-indicado em casos de hipotensão e ulceras péptica.
Precauções
Coleus pode agir potencializando o efeito de drogas antiasmáticas e antihipertensivas.
Coleus pode agir potencializando o efeito de drogas antiasmáticas e antihipertensivas.
Dose
100 a 300mg 2 a 3 vezes ao dia às refeições.
100 a 300mg 2 a 3 vezes ao dia às refeições.
Fonte: Informativo Pharma Nostra
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